伊利诺伊州威尔米特和威斯康星州贝洛伊特, May 24, 2021 (GLOBE NEWSWIRE) -- Monopar Therapeutics Inc.（纳斯达克股票代码：MNPR）和NorthStar Medical Radioisotopes LLC今天宣布，其已向美国专利和商标局（UPSTO）提交了一份临时专利申请，题为“包含Ac-225的生物靶向放射性药物复合物及制备方法”（Bio-Targeted Radiopharmaceutical Compositions Containing Ac-225 and Methods of Preparation）。放射性药物治疗是治疗癌症和其他疾病的一种有希望的方法，使用与蛋白质/抗体结合的放射性金属来靶向和杀死细胞。锕-225（Ac-225）由于其半衰期长、功效强以及可导致局部细胞死亡等有利的特性，正在成为放射性药物行业首选的放射性同位素。
这项临时专利与Monopar和NorthStar观察到的出人意料的情况有关，即使用金属粘合剂3,6,9,15-四氮杂双环[9.3.1]十五-1(15),11,13-三烯-3,6,9-三乙酸（PCTA）将Ac-225连接到抗体，可几乎100%地实现Ac-225与PCTA-抗体偶联物的粘合。如果通过进一步评估验证，它可能会提高疗效和安全性，并提高基于锕元素的放射性药物的制造效率。
基于Monopar和NorthStar迄今为止的工作，PCTA-抗体偶联物似乎能以高粘合力将Ac-225与其子离子（如Bi-213）粘合在一起。这对于运输过程非常重要，因为运输延误将导致Ac-225效力衰减。此外，与DOTA（将Ac-225粘合到抗体的标准粘合剂）相比，PCTA-抗体偶联物与Ac-225的粘合力明显较高。这种高粘合性可以减少从抗体脱离的Ac-225及其子离子的数量，提高疗效并降低非靶向毒性，并实现更高的用药剂量。Monopar和NorthStar计划对这项以锕元素为基础的有希望的放射性药物，探索进行内部研发和进行对外许可的机会。
NorthStar首席科学官James Harvey博士表示：“在癌症靶向疗法中，锕元素正成为首选的放射性同位素，但其潜力因价格高和稀缺性而受到限制。让放射性药物制造商和药物开发人员能够最大限度地提高Ac-225的粘合效率，从而减少所需要购买和使用的Ac-225的数量，将使这类有前景的药物发挥其全部潜力。”
Monopar首席科学官Andrew Mazar博士表示：“使用PPTA来代替DOTA将锕元素粘合到抗体上，展示出了出乎意料的独特特性，包括Ac-225的粘合力大幅提升并更高程度地融入PCTA-抗体偶联物。这项技术可广泛应用于制造多种放射性免疫偶联物，并可扩展到其他蛋白质。”
关于Monopar Therapeutics Inc.
Monopar Therapeutics是一家临床阶段生物制药公司，主要从事研发延长癌症患者生命或改善其生活质量的专有疗法。Monopar处于不同研发阶段的产品包括：用于预防口咽癌症患者因化疗引起严重口腔黏膜炎的Validive®；用于治疗晚期软组织肉瘤的camsirubicin；以及治疗晚期癌症和重症新冠肺炎的临床前阶段uPAR靶向抗体MNPR-101。如需获取更多信息，请访问：www.monopartx.com。
关于NorthStar Medical Radioisotopes, LLC
NorthStar Medical Radioisotopes是生产和分销医学成像和治疗用途放射性同位素的全球性创新企业。NorthStar公司致力于为美国提供可靠且环保的放射性同位素供应解决方案，以满足患者需求，并推进临床研究。该公司的首款产品是RadioGenix®系统（锝99m发生器）；这是一项创新性的灵活平台技术，最早在2018年2月获得美国食品药品管理局批准。如需获取更多信息，请访问：www.northstarnm.com。
前瞻性声明
本新闻稿所载关于非历史事实事项的声明属于1995年《私人证券诉讼改革法案》中所述的“前瞻性声明”。“可能”、“将会”、“能够”、“将要”、“应该”、“预料”、“计划”、“预期”、“意在”、“相信”、“估计”、“预示”、“预测”、“潜在”、“继续”、“目标”和类似表达旨在标示前瞻性声明，但并非所有前瞻性声明都包含这些标示词。这些前瞻性声明的示例包括：放射性药物治疗是一种有希望的治疗癌症和其他疾病的方法，使用与蛋白质/抗体结合的放射性金属靶向和杀死细胞；具有粘合力的Ac-225与PCTA-抗体偶联物有可能提高疗效和安全性，并提高基于锕元素的放射性药物的制造效率；这种高粘合性可以减少从抗体脱离的Ac-225及其子离子的数量，提高疗效并降低非靶向毒性，并实现更高的用药剂量；Monopar和NorthStar计划对这项以锕元素为基础的有希望的放射性药物，探索进行内部研发和进行对外许可的机会；通过减少所购买和使用的Ac-225的数量，将使这类有前途的药物能够充分发挥潜力；而这项技术可以广泛应用于多种放射性免疫偶联物，并可扩展到其他蛋白质。前瞻性声明涉及风险和不确定性，包括但不限于：临时专利是否会转为签发的专利；迄今为止的初步观察和结论是否能通过进一步评估得到验证；这项技术是否将提高效率和安全性，并提高基于锕元素的放射性药物制造效率（如果有的话）；这种技术能否降低非靶向毒性并提高抗体偶联物的剂量；Monopar和NorthStar未能在内部成功开发或对外批准这项技术；迄今为止，对于使用PCTA将Ac-225与抗体粘合没有进行过任何临床活动；需要更多资金才能完成临床前和临床开发，以及成功后的商业化；在放射性药物治疗中使用Ac-225的成功性和普遍性；无法确保这种放射性同位素的生产和扩大规模，以满足潜在的需求；治疗方法可行且可商业化情况下的需求水平，以及围绕疗法的研发、监管批准和商业化的重大一般风险和不确定性。实际结果可能与此类前瞻性声明中明示或暗示的结果存在重大差异。关于基于锕元素的放射性药物能够消除或减轻癌症、重症新冠肺炎或其他疾病，Monodar和NorthStar目前不作任何明示或暗示声明。在Monopar向证券交易委员会提交的文件中，针对各种风险提供了更全面的描述。本新闻稿中包含的所有前瞻性声明仅适用于截至声明发布之日的情形。Monopar和NorthStar没有义务根据声明发布后发生的事件或存在的情况对上述声明做出更新。本新闻稿中包含的任何前瞻性声明仅代表Monopar和NorthStar截至本文日期的观点，不应作为其后任何日期的观点依据。
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首席财务官
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高级副总裁兼首席财务官
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