Pubblicati su Neurology(1) i risultati di uno studio randomizzato che mostrano che la terapia aggiuntiva con cenobamato ha migliorato significativamente il controllo delle crisi negli adulti con crisi focali non controllate


Il 28% dei pazienti sottoposti a trattamento con cenobamato ha raggiunto l’assenza di crisi (zero crisi) nel corso della fase di mantenimento dello studio, rispetto al 9% dei pazienti trattati con placebo1.

Inoltre, su Epilepsia2 sono stati pubblicati i risultati ad interim dello studio di sicurezza di fase 3 attualmente in corso, condotto su cenobamato come terapia aggiuntiva.

Il report ad interim dimostra un alto tasso di retention a sei mesi dell’83%, e che negli adulti con crisi focali non controllate il trattamento è generalmente sicuro e ben tollerato2.

ZUGO, Svizzera, May 26, 2020 (GLOBE NEWSWIRE) -- Arvelle Therapeutics, un’azienda biofarmaceutica emergente focalizzata sull’offerta di terapie innovative a pazienti affetti da disturbi del sistema nervoso centrale, oggi ha annunciato la pubblicazione di un importante studio (Studio 013) su Neurology, il giornale scientifico ufficiale dell’American Academy of Neurology (AAN). I dati presentati suggeriscono che una percentuale significativamente più elevata di adulti con crisi focali non controllate è stata in grado di raggiungere una totale assenza di crisi (zero crisi) durante la fase di mantenimento dello studio in seguito a trattamento con cenobamato come terapia aggiuntiva rispetto al placebo (28% vs 9%, rispettivamente; p=0,0001)1. Sono stati, inoltre, pubblicati su Epilepsia, la rivista ufficiale della International League Against Epilepsy (ILAE), i risultati ad interim di uno studio di sicurezza di fase 3 su cenobamato, condotto in 1339 adulti con crisi focali non controllate (Studio 021). Il report ad interim ha mostrato un alto tasso di retention a sei mesi pari all’83% e, nel corso dello studio, cenobamato come terapia aggiuntiva ha mostrato di essere generalmente sicuro e ben tollerato.

Pubblicazione su Neurology dello Studio 013

In questo studio in doppio cieco, randomizzato e controllato con placebo, 222 pazienti con crisi ad esordio focale non controllate, che assumevano da 1 a 3 farmaci anti-crisi (ASM; Anti-Seizure Medication), sono stati randomizzati al trattamento con placebo o cenobamato 200 mg una volta al giorno, al fine di valutare la sicurezza e l’efficacia del farmaco in studio nel corso di un periodo di trattamento in doppio cieco di 12 settimane, che includeva una prima fase di titolazione di 6 settimane ed una seconda fase di mantenimento di altre 6 settimane. In media, i pazienti che sono stati arruolati nello studio presentavano 6,5 crisi al mese al momento della loro inclusione. I principali risultati dello studio hanno evidenziato una riduzione significativamente maggiore della frequenza mediana delle crisi nel gruppo trattato con cenobamato rispetto al gruppo placebo (56% vs 22%, rispettivamente; p<0,0001); oltretutto, un numero significativamente maggiore di pazienti trattati con cenobamato ha raggiunto una riduzione del 50% o superiore della frequenza delle crisi durante il periodo in doppio cieco rispetto ai soggetti del gruppo placebo (50% vs 22%, rispettivamente; p<0,0001). Infine, analisi post-hoc dei dati derivanti dalla fase di mantenimento hanno mostrato che percentuali significativamente maggiori di pazienti trattati con cenobamato rispetto a quelli trattati con placebo hanno raggiunto tassi di riduzione delle crisi ≥75% (39% vs 21%, rispettivamente; p=0,0019), ≥90% (34% vs 9%, rispettivamente; p<0,0001) e del 100% (totale assenza di crisi) (28% vs 9%, rispettivamente; p=0,0001)1.

Gli eventi avversi emersi durante il trattamento (TEAE; Treatment-Emergent Adverse Event) riportati in oltre il 10% dei pazienti in entrambi i gruppi di trattamento (cenobamato vs placebo) hanno incluso sonnolenza (22% vs 12%, rispettivamente), capogiri (22% vs 17%, rispettivamente), cefalea (12% vs 13%, rispettivamente), nausea (12% vs 5%, rispettivamente) e fatigue (11% vs 6%, rispettivamente). I tassi di interruzione dello studio tra tutti i pazienti randomizzati sono risultati simili nei gruppi cenobamato (n=11, 10%) e placebo (n=10, 9%)1.

Commentando i risultati dello studio, Ilise Lombardo, Co-Fondatrice e Chief Medical Officer di Arvelle Therapeutics, ha detto: “Questo studio rappresenta un importante progresso nello sviluppo di cenobamato per i pazienti adulti con crisi ad esordio focale, e la sua pubblicazione su Neurology aggiunge ulteriori prove di evidenza dell’efficacia e sicurezza di cenobamato. I risultati dello studio suggeriscono che cenobamato può rappresentare una potenziale opzione di trattamento per i pazienti che continuano ad avere crisi nonostante l’uso dei trattamenti disponibili”.

Report ad interim pubblicato su Epilepsia in merito allo studio di sicurezza di fase 3 (Studio 021)

In concomitanza con la pubblicazione su Neurology, è stato pubblicato su Epilepsia un report ad interim dei risultati derivanti da uno studio di sicurezza di fase 3, in aperto, tuttora in corso, condotto con cenobamato su 1339 adulti con crisi focali non controllate. Nel report, non sono stati identificati nuovi problemi di sicurezza circa l’utilizzo di cenobamato come terapia aggiuntiva. Inoltre, è stato osservato un elevato tasso di retention a sei mesi pari all’83%, e nessun caso di DRESS (reazione al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici)2.

Commentando il report pubblicato su Epilepsia, Ilise Lombardo ha detto: “Molti pazienti con epilessia sospendono l’assunzione dei loro farmaci anti-crisi per via di intollerabili effetti collaterali o per una loro presunta mancanza di efficacia, diminuendo così la propria capacità di raggiungere il controllo delle crisi. Gli alti tassi di retention pari all’83% rilevati in questo report ad interim indicano che più persone possono potenzialmente beneficiare del trattamento con cenobamato. Il tasso di retention fornisce un’indicazione dell’outcome clinico complessivo, fungendo da misura sostitutiva combinata dell’efficacia e della sicurezza nel tempo3. È anche rassicurante vedere che non si sono verificati casi di DRESS, e ciò suggerisce che iniziare la terapia con cenobamato a basse dosi e seguire un semplice processo di titolazione potrebbe minimizzare il rischio di DRESS”.

“I risultati di entrambi gli studi suggeriscono che cenobamato può svolgere un ruolo importante nell’alleviare le difficoltà di un gran numero di pazienti epilettici che continuano ad avere crisi nonostante l’uso dei trattamenti disponibili. Questi risultati sono molto incoraggianti per molti pazienti affetti da epilessia ad esordio focale”, ha aggiunto.

Nel marzo 2020, Arvelle ha annunciato che l’Agenzia Europea del Farmaco (EMA) ha accettato l’applicazione della richiesta di autorizzazione all’immissione in commercio (MAA) di cenobamato come trattamento aggiuntivo delle crisi epilettiche a esordio focale negli adulti con epilessia. Questa convalida della MAA conferma che la richiesta di applicazione effettuata da Arvelle è esaustiva e dà il via al processo di valutazione di cenobamato.

In Europa, si stima ci siano circa sei milioni di persone affette da epilessia3 e approssimativamente il 40% dei pazienti adulti con epilessia focale ha un controllo inadeguato delle crisi dopo il trattamento con due ASM.4

Per maggiori informazioni sullo studio clinico pubblicato su Neurology, cliccate qui.

Per maggiori informazioni sullo studio clinico pubblicato su Epilepsia, cliccate qui.

Informazioni sullo Studio 013 (NCT01397968)1
Lo Studio 013 è uno studio multicentrico, in doppio cieco, randomizzato e controllato con placebo, per valutare la sicurezza e l’efficacia del cenobamato 200 mg come terapia aggiuntiva negli adulti (dai 18 ai 65 anni) con crisi ad esordio focale (parziale) non controllate. Nel corso dello studio, 222 pazienti sono stati randomizzati (113 trattati con cenobamato e 109 con placebo) e il 90% dei pazienti, sia nel gruppo trattato con il farmaco attivo sia nel gruppo placebo, ha completato il trattamento in doppio cieco. I pazienti dovevano essere in trattamento con 1-3 farmaci anti-crisi a dosi stabili per almeno 12 settimane prima della randomizzazione e hanno continuato ad assumere farmaci anti-crisi a dosi stabili durante il periodo di trattamento in doppio cieco.

L’endpoint primario dello studio era la variazione percentuale della frequenza mediana delle crisi (dal basale) per 28 giorni durante il trattamento in doppio cieco. 

Informazioni sullo studio 021(NCT02535091)2
Lo Studio 021 è un ampio studio, globale, multicentrico, di fase 3, in aperto, per valutare la sicurezza di cenobamato come terapia aggiuntiva negli adulti (dai 18 ai 70 anni) affetti da crisi ad esordio focale (parziale) non controllate e in cura con almeno un farmaco anti-crisi (ASM). Il cenobamato è stato somministrato con un dosaggio iniziale di 12,5 mg/die, aumentato successivamente a 25, 50, 100 e 200 mg/die a intervalli di due settimane. Sono stati consentiti ulteriori aumenti di dosaggio del farmaco fino a 400 mg/die, effettuando incrementi bisettimanali di 50 mg/die. Lo studio è tuttora in corso e i risultati pubblicati sono dati ad interim. Lo studio di fase 3 in corso, come pure le fasi di estensione in aperto degli studi complementari, forniranno ulteriori dati sul profilo di sicurezza a lungo termine della terapia aggiuntiva con cenobamato in pazienti con epilessia focale non controllata. 

Informazioni su Arvelle Therapeutics
Arvelle Therapeutics è una società biofarmaceutica emergente, focalizzata sull’offerta di terapie innovative a pazienti affetti da disturbi del sistema nervoso centrale. Arvelle è responsabile dello sviluppo e della commercializzazione nel mercato Europeo di cenobamato, un farmaco anti-crisi sperimentale. Arvelle ha sede in Svizzera e ha ricevuto un finanziamento iniziale di 207,8 milioni di dollari USA, uno dei maggiori impegni finanziari iniziali per un’azienda biofarmaceutica nel mercato europeo, con investimenti da parte di un consorzio internazionale formato da NovaQuest Capital Management, BRV Capital Management, LSP, H.I.G. BioHealth Partners, Andera Partners, F-Prime Capital e KB Investments. Per maggiori informazioni, visitare http://Arvelletx.com.

Informazioni su cenobamato
Il cenobamato è stato scoperto da SK Biopharmaceuticals e SK life science, ed è un nuovo farmaco anti-crisi (ASM) approvato dalla FDA per il trattamento delle crisi epilettiche parziali (focali) negli adulti. Il cenobamato è stato approvato per l’uso negli Stati Uniti, dove è commercializzato con il marchio XCOPRI®. All’inizio del 2019, SK Biopharmaceuticals ha siglato un accordo di licenza esclusiva con Arvelle Therapeutics per lo sviluppo e la commercializzazione del cenobamato in Europa.

Si ritiene che il cenobamato abbia un meccanismo d’azione unico, doppio e complementare: aumento delle correnti inibitorie tramite modulazione positiva dei recettori GABAA a livello di un sito di legame non benzodiazepinico; riduzione delle correnti eccitatorie sia attraverso l’inibizione della corrente di sodio persistente sia attraverso un aumento dello stato inattivato dei canali del sodio voltaggio-dipendenti.

L’effetto a lungo termine di cenobamato in adulti con crisi a esordio focale sarà ulteriormente studiato nel corso delle estensioni in aperto degli studi in doppio cieco controllati con placebo, nonché nello studio di sicurezza in aperto. Inoltre, cenobamato è attualmente in corso di valutazione in uno studio in doppio cieco, randomizzato e controllato con placebo, che ha lo scopo di verificarne la sicurezza e l’efficacia come terapia aggiuntiva in pazienti con crisi tonico-cloniche generalizzate primarie (NCT03678753).

Riferimenti:

  1. Chung SS et al. Randomized phase 2 study of adjunctive cenobamate in patients with uncontrolled focal seizures. Neurology 14 maggio 2020. https://doi.org/10.1212/WNL.0000000000009530 Ultimo accesso 16 maggio 2020.
  2. Sperling ME et al. Cenobamate (YKP3089) as adjunctive treatment for uncontrolled focal seizures in a large, phase 3, multicenter, open‐label safety study. Epilepsia 12 maggio 2020. https://doi.org/10.1111/epi.16525. Ultimo accesso 13 maggio 2020. 
  3. Guideline on clinical investigation of medicinal products in the treatment of epileptic disorders. CHMP Draft. 26 luglio 2018 https://www.ema.europa.eu/en/documents/scientific-guideline/draft-guideline-clinical-investigation-medicinal-products-treatment-epileptic-disorders-revision-3_en.pdf Ultimo accesso 18 maggio 2020
  4. Epilepsy Alliance Europe. Informazioni di base.
    https://www.epilepsyallianceeurope.org/about/background/ Ultimo accesso 8 novembre 2019
  5. Chen Z et al. Treatment Outcomes in Patients With Newly Diagnosed Epilepsy Treated With Established and New Antiepileptic Drugs: A 30-Year Longitudinal Cohort Study. JAMA Neurol. 1 marzo 2018; 75(3):279-286.




            

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